Editor-in-Chief
Hatice Kübra Elçioğlu
Vice Editors
Levent Kabasakal
Esra Tatar
Online ISSN
2630-6344
Publisher
Marmara University
Frequency
Bimonthly (Six issues / year)
Abbreviation
J.Res.Pharm.
Former Name
Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal
2013 , Vol 17 , Issue 2
Etodolak tiyosemikarbazitleri: Yeni bir sınıf hepatit C virüsü NS5B polimeraz inhibitörleri
1Marmara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İstanbul, Turkey2UMDNJ-New Jersey Medical School, Department of Biochemistry and Molecular Biology, New Jersey, USA
3St. John’s University College of Pharmacy and Health Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, New York, USA DOI : 10.12991/201317382 Bu çalışmada bir seri yeni etodolak hidrazit türevleri olan 1-[2-(1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano[3,4-b]indol-1- il)asetil]-4-alkil/aril tiyosemikarbazitler (3a-h) sentezlenmiştir. Sentezlenmiş olan bu yeni bileşikler spektral metotlar (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve LC-MS) ile tanımlanmışlardır. Etodolak tiyosemikarbazitlerinin Hepatit C NS5B RNA bağımlı RNA polimeraz aktivitesi inhibisyonu New Jersey Medical School, UMDNJ Department of Biochemistry and Molecular Biology bölümünde değerlendirilmiştir. En aktif olanları, sırasıyla 18.7 μM, 29.2 μM ve 16.8 μM IC50 değerlerine sahip olan 3a (SGK224), 3d (SGK 227) ve 3e (SGK229) bileşikleridir. Bileşik 1-[2-(1,8-dietil-1,3,4,9- tetrahidropirano[3,4-b]indol-1-il)asetil]-4-allil tiyosemikarbazit (3e)’nin enzime bağlanma bölgeleri incelendiğinde, HCV NS5B polimerazın TP-II bölgesinin etodolak tiyosemikarbazitleri için potansiyel bağlanma bölgesi olabileceği düşünülmüş, dolayısıyla bu sonuçlar etodolak türevlerinin geliştirilmesine olanak sağlamaktadır. Keywords : tiyosemikarbazit, etodolak, hepatit C NS5B polimeraz, pirano[3,4-b]indol