Editor-in-Chief Hatice Kübra Elçioğlu Vice Editors Levent Kabasakal Esra Tatar Online ISSN 2630-6344 Publisher Marmara University Frequency Bimonthly (Six issues / year) Abbreviation J.Res.Pharm. Former Name Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal 2013 , Vol 17 , Issue 2
Etodolak tiyosemikarbazitleri: Yeni bir sınıf hepatit C virüsü NS5B polimeraz inhibitörleri
Pelin Çıkla1, Payal Arora2, Amartya Basu2, Tanaji T. Talele3, Neerja Kaushik-Basu2, Ş.Güniz Küçükgüzel1
1Marmara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İstanbul, Turkey
2UMDNJ-New Jersey Medical School, Department of Biochemistry and Molecular Biology, New Jersey, USA
3St. John’s University College of Pharmacy and Health Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, New York, USA
DOI : 10.12991/201317382 Bu çalışmada bir seri yeni etodolak hidrazit türevleri olan 1-[2-(1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano[3,4-b]indol-1- il)asetil]-4-alkil/aril tiyosemikarbazitler (3a-h) sentezlenmiştir. Sentezlenmiş olan bu yeni bileşikler spektral metotlar (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve LC-MS) ile tanımlanmışlardır. Etodolak tiyosemikarbazitlerinin Hepatit C NS5B RNA bağımlı RNA polimeraz aktivitesi inhibisyonu New Jersey Medical School, UMDNJ Department of Biochemistry and Molecular Biology bölümünde değerlendirilmiştir. En aktif olanları, sırasıyla 18.7 μM, 29.2 μM ve 16.8 μM IC50 değerlerine sahip olan 3a (SGK224), 3d (SGK 227) ve 3e (SGK229) bileşikleridir. Bileşik 1-[2-(1,8-dietil-1,3,4,9- tetrahidropirano[3,4-b]indol-1-il)asetil]-4-allil tiyosemikarbazit (3e)’nin enzime bağlanma bölgeleri incelendiğinde, HCV NS5B polimerazın TP-II bölgesinin etodolak tiyosemikarbazitleri için potansiyel bağlanma bölgesi olabileceği düşünülmüş, dolayısıyla bu sonuçlar etodolak türevlerinin geliştirilmesine olanak sağlamaktadır. Keywords : tiyosemikarbazit, etodolak, hepatit C NS5B polimeraz, pirano[3,4-b]indol
Marmara University