Editor-in-Chief
Hatice Kübra Elçioğlu
Vice Editors
Levent Kabasakal
Esra Tatar
Online ISSN
2630-6344
Publisher
Marmara University
Frequency
Bimonthly (Six issues / year)
Abbreviation
J.Res.Pharm.
Former Name
Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal
2013 , Vol 17 , Issue 1
Bazı N-sübstitüe-5-kloro-2(3H)-benzoksazolon türevi bileşiklerin sentezi ve asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri
Ege University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İzmir, Turkey
DOI :
10.12991/201317387
Alzheimer hastalığı merkezi sinir sisteminin progresif dejeneratif bir bozukluğudur. Asetilkolinesteraz inhibisyonu,
Alzheimer hastalığının tedavisi için önerilen mekanizmalardan birisidir. Günümüzde takrin, donepezil, rivastigmin
ve galantamin gibi asetilkolinesteraz inhibitörleri Alzheimer hastalığı tedavisinin farklı aşamalarında uygulanmaktadır.
Son yıllarda birçok heterosiklik sistem yeni asetilkolinesteraz inhibitörlerinin keşfi için iskelet yapı olarak
kullanılmaktadır. Diğer yandan benzoksazolon heterosiklik yapısının geniş bir biyolojik aktivite sergilediği bilinmektedir.
Bu çalışmada, bir grup N-sübstitüe-5-kloro-2 (3H)-benzoksazolon türevi bileşik sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz
inhibitör aktiviteleri değerlendirilmiştir. Bileşikler, 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon ile uygun aminlerin Mannich reaksiyonu
ile hazırlanmıştır. Bileşiklerin asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri kolorimetrik Ellman metodu ile tespit edilmiştir.
Ön tarama sonuçları 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon iskeletinin yapısal farklılığa bağlı olarak asetilkolinesteraz
enzimine karşı farklı oranlarda inhibisyona sahip olduğunu göstermiştir.
Keywords :
asetilkolinesteraz inhibitör aktivite, 2(3H)-benzoksazolon, mannich reaksiyonu, Ellman metodu, sentez