Editor-in-Chief Hatice Kübra Elçioğlu Vice Editors Levent Kabasakal Esra Tatar Online ISSN 2630-6344 Publisher Marmara University Frequency Bimonthly (Six issues / year) Abbreviation J.Res.Pharm. Former Name Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal 2013 , Vol 17 , Issue 1
Bazı N-sübstitüe-5-kloro-2(3H)-benzoksazolon türevi bileşiklerin sentezi ve asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri
Zeynep Soyer, Sulunay Parlar, Vildan Alptuzun
Ege University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İzmir, Turkey DOI : 10.12991/201317387 Alzheimer hastalığı merkezi sinir sisteminin progresif dejeneratif bir bozukluğudur. Asetilkolinesteraz inhibisyonu, Alzheimer hastalığının tedavisi için önerilen mekanizmalardan birisidir. Günümüzde takrin, donepezil, rivastigmin ve galantamin gibi asetilkolinesteraz inhibitörleri Alzheimer hastalığı tedavisinin farklı aşamalarında uygulanmaktadır. Son yıllarda birçok heterosiklik sistem yeni asetilkolinesteraz inhibitörlerinin keşfi için iskelet yapı olarak kullanılmaktadır. Diğer yandan benzoksazolon heterosiklik yapısının geniş bir biyolojik aktivite sergilediği bilinmektedir. Bu çalışmada, bir grup N-sübstitüe-5-kloro-2 (3H)-benzoksazolon türevi bileşik sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri değerlendirilmiştir. Bileşikler, 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon ile uygun aminlerin Mannich reaksiyonu ile hazırlanmıştır. Bileşiklerin asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri kolorimetrik Ellman metodu ile tespit edilmiştir. Ön tarama sonuçları 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon iskeletinin yapısal farklılığa bağlı olarak asetilkolinesteraz enzimine karşı farklı oranlarda inhibisyona sahip olduğunu göstermiştir. Keywords : asetilkolinesteraz inhibitör aktivite, 2(3H)-benzoksazolon, mannich reaksiyonu, Ellman metodu, sentez
Marmara University