Editor-in-Chief Hatice Kübra Elçioğlu Vice Editors Levent Kabasakal Esra Tatar Online ISSN 2630-6344 Publisher Marmara University Frequency Bimonthly (Six issues / year) Abbreviation J.Res.Pharm. Former Name Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal 2012 , Vol 16 , Issue 3
L-Valin yan zinciri taşıyan 1,3-tiyazolidin-4-on türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antiviral etkilerinin tespiti
Esra Tatar1, İlkay Küçükgüzel1, Erik De Clercq2, Ramalingam Krishnan3, Neerja Kaushik-Basu3
1Marmara University Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İstanbul, Turkey
2Katholieke Universiteit, Rega Institute for Medical Research, Leuven, Belgium
3UMDNJ-New Jersey Medical School, Department of Biochemistry and Molecular Biology, Newark, USA
DOI : 10.12991/201216398 1,3-Tiyazolidin-4-on türevi bileşiklerin, HIV-1 non-nükleozit ters transkriptaz ve HCV NS5B RNA-bağımlı RNA polimeraz enzimlerini inhibe etmek suretiyle anti-HIV ve anti-HCV etki gösterdikleri literatürlerde bildirilmiştir. Bu bilgiden hareketle, literatürde kayıtlı olmayan 1-[2-(benzoilamino)-3-metilbutiril]-4-alkil/arilalkiltiyosemikarbazit ve 2-[2-(benzoilamino)-3- metilbutirilhidrazono]-3-alkil-/arilalkil-5-non sübstitüe / metil-1,3-tiyazolidinon türevi bileşikler sentezlenmiş ve antiviral etki potansiyeli açısından değerlendirilmişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin antiviral etkileri; CRFK, HEL, HeLa ve Vero hücre kültürü ortamlarında çeşitli virüslere (Kedi Korona virüsü (FIPV), Kedi Herpes virüsü, HSV-1(KOS), HSV-1(TK-KOS ACVr), HSV-2(G), Vaksinya virüsü, Veziküler stomatitis virüsü, Varicella-ZosterVirüsü TK+VZV, Varicella-ZosterVirüsü TK-VZV, Sitomegalovirüs, Respiratuvar sinsitiyal virüs, Koksaki B4 virüsü, Parainfluenza- 3 virüsü, Reovirüs-1, Sindbis virüsü, Punta Toro virüsü) karşı araştırılmıştır. Bileşiklerin sitotoksisitesi ve anti- HIV etkileri HIV-1 (IIIB) and HIV-2 (ROD) suşlarına karşı MT-4/MTT yöntemi kullanılarak taranmış ve non-toksik dozlarda antiviral etki göstermedikleri saptanmıştır. Sentezlenen bileşikler, anti-HCV NS5B RdRp etki potansiyalleri açısından da değerlendirilmiş; ancak en yüksek derişim olan 100 μM'da HCV NS5B RdRp'a karşı inhibitör etki göstermedikleri tespit edilmiştir. Keywords : 4-Tiyazolidinon, L-valin, anti-HIV etki, anti-HCV etki
Marmara University