Editor-in-Chief Hatice Kübra Elçioğlu Vice Editors Levent Kabasakal Esra Tatar Online ISSN 2630-6344 Publisher Marmara University Frequency Bimonthly (Six issues / year) Abbreviation J.Res.Pharm. Former Name Marmara Pharmaceutical Journal
Marmara Pharmaceutical Journal 2012 , Vol 16 , Issue 2
1,2,4-triazol içeren izoksazol türevlerinin sentezi ve farmakolojik etkisi
Shantaram Khanage1, Popat Mohite2, Ramdas Pandhare2, Appala Raju3
1Vinayaka Missions University, Pharmacy, Tamilnadu, India
2M.E.S. College of Pharmacy, Sonai, Pharma Chemistry, Maharashtra, India
3H.K.E.'s College of Pharmacy, Pharmaceutical Chemistry, Karnataka, India
DOI : 10.12991/201216411 Antibakteriyal, antimikobakteriyal ve antikanser etki göstermesi tasarlanan 1,2,4-triazol artığı taşıyan izoksazol türevi bir seri yeni bileşik sentezlenmiştir. 1-(3,5-Difeni-1H-1,2,4-triazol-1-il)etanon'un (bileşik 2), değişik aromatik aldehitlerle tepkimesi sonucunda kazanılan sübstitüe şalkonlar'ın (3a-g) hidroksil amin hidroklorürle tepkimesinden 1-[5-(sübstitüe aril)-1,2-oksazol-3-il]-3,5-difenil-1H-1,2,4-triazol'ler (4a-g) kazanılmıştır. Hedef bileşiklerin yapıları IR ve 1H-NMR spektroskopisi, kütle spektrometrisi ve elementel analiz yöntemleri kullanılarak aydınlatılmıştır. 3a-g ve 4a-g bileşiklerinin in vitro antimikrobiyal etkileri B. subtillis NCIM 2063, E. coli NCIM 2065, C. albicans NCIM 3471 ve A. niger NCIM 1196 suşlarına karşı taranmış; MİK değerleri sıvı dilüsyon yöntemi kullanılarak saptanmıştır. Kloro, nitro, metoksi sübstitüe türevler yüksek antibakteriyal ve antifungal etki göstermiştir. 4a-g bileşiklerinin in vitro antimikobakteriyal etki potansiyali Mycobacterium tuberculosis H37Rv suşuna karşı araştırılmış; 4f bileşiği, >6.25 μg/ml derişimde %76 inbibisyon göstermiştir. Sentezlenen izoksazol türevi bileşiklerden beşinin antikanser etki potansiyali NCI'de (National Cancer Institute) dokuz neoplastik kanser türünden üretilmiş 60 faklı tümör hücre hattında çalışılmış; 4e bileşiğinin lösemi kanser hücre hatlarına karşı seçici etki gösterdiği ve özellikle SR hücre hattının gelişimini %71.72 oranında inhibe ettiği saptanmıştır. Keywords : Izoksazol; antimikrobiyal; antimikobakteriyel
Marmara University